科技日报讯(记者 过国忠 通讯员 赵雪倩)近日，科技日报记者从无锡市科技局获悉，迪哲(江苏)医药股份有限公司(以下简称迪哲医药)自主研发了全球首创治疗非小细胞肺癌的小分子化合物创新药——舒沃替尼，相关药物研发、转化科学和临床研究的相关成果，日前发表在国际期刊《癌症发现》上。
舒沃替尼是针对表皮生长因子受体(EGFR)突变导致的非小细胞肺癌而设计的新一代靶向药物。其首选适应症为治疗EGFR20号外显子插入突变非小细胞肺癌，于2019年7月完成首例受试者给药，正在我国、美国、韩国、澳大利亚、日本等国家和地区开展关键性注册临床试验。
北京协和医院呼吸与危重症医学科教授王孟昭介绍，舒沃替尼具备良好的耐受性，100毫克及以上剂量在不同亚型的EGFR20号外显子插入突变非小细胞肺癌患者中均观察到抗肿瘤疗效，并在脑转移患者及Amivantamab疗效不佳或治疗后进展的患者中均显示疗效，最佳肿瘤缓解率(ORR)达到48.4%。
除此之外，在EGFR敏感突变、T790M突变和HER220号外显子插入突变非小细胞肺癌患者中也观察到初步疗效，并具备良好的药代动力学特征，人体半衰期约50小时，PK曲线平缓，因此连续用药达到稳态时药物峰值浓度和谷底浓度差距小。
值得关注的，舒沃替尼的不良反应谱与已获批的表皮生长因子受体络氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)类似，无特殊不良反应，因药物相关不良事件导致永久停药、减剂量等的发生率较低。
